巴比妥盐

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1864年,阿道夫.梵.拜耳将丙二酸与尿素混合在一起,交互反应后,产生了一种新的化学物质,阿道夫将之命名为Barbituric acid──可能是Barbara(芭芭拉)与urea(尿素)的合写──但到底谁是芭芭拉?目前已经不可考。 Barbituric acid本身无甚作用,但是过了不久,德国柏林的两位学者:约瑟夫.梵.马林与艾米.费雪却从Barbituric acid中合成出一种物质──Barbital(巴比妥),它具有镇定安眠的效果。 巴比妥很快就被商品化,被当作安眠药广泛使用。由于效果不错,很多相似的药物一一被合成、上市,这些药物都通称为巴比妥盐。

目录

发展
药理作用
不足
影响

编辑本段发展

  巴比妥盐很快打败当时的溴化盐类安眠药,成为二十世纪初最广为被使用的安眠药。巴比妥盐似乎比以往的溴化盐类安眠药、酒精、鸦片等都来的有效,毒性也比较低。失眠者、学者、媒体欢欣鼓舞地迎接“巴比妥盐时代”的来临,很多人相信:安眠药史上全新的一页已然打开。   然而很快的,人们就发现这观念大错特错,巴比妥盐的致死剂量与治疗剂量相差太近,稍不小心,剂量就会超过治疗剂量而达到致死剂量,甚至有时候,即使在治疗剂量之中,巴比妥盐就足以抑制呼吸,甚至让呼吸中止。随着巴比妥盐的普及,越来越多人用它来自杀,而且通常能够成功。到了1970年代,巴比妥盐已经成为药物过量的首位。

编辑本段药理作用

  所有的巴比妥盐都有相同的基本化学结构,只有在周边结构才有细微的差异。   通常,作为安眠药之用的巴比妥盐都是口服的,只有作为癫痫抑制剂或麻醉药品时,才会使用静脉注射的方式。口服时,主要吸收的部位在小肠,倘若与食物一同服用,吸收会变慢,但吸收总量不变。巴比妥盐的亲脂性差异颇大,通常,亲脂性越强,则吸收越快,也会越快进入脑部,生效速度较快。但是同样的,也会因为较快扩散入脂肪组织而失去效果。   巴比妥盐主要由肝脏代谢,亲脂性的巴比妥盐得先经过代谢,才能由尿液排出;而亲水性的巴比妥盐则有部份可以直接排出。倘若肝脏有病变,可能会导致巴比妥盐代谢困难,造成中毒现象。通常,代谢与排出的速度与年龄成反比,年纪越大,越不易代谢掉巴比妥盐。   巴比妥盐跟BZD一样,都是作用在“GABA-BZD复合体”上面,它会让这个复合体对GABA(另一种化学物质)的敏感度提高,稍微一点GABA,就能启动复合体,让氯离子进入细胞,安定神经细胞。

编辑本段不足

  但是巴比妥盐跟BZD分别接在复合体上的不同位置:巴比妥盐接的是“巴比妥盐接受器”,BZD接的是“BZD接受器”。这就像一台机器有两个开关,按下任何一个都能启动机器。   但不同的是:BZD只能改变复合体对GABA的敏感度,若要让氯离子进来安定神经细胞,还是得有GABA的参与;但巴比妥盐不一样。巴比妥盐在低剂量时,跟BZD一样,只能协助复合体与GABA的接合,但在高剂量时,巴比妥盐会自己打开复合体,迳自让氯离子进入细胞,无须GABA的参与。如此,就有可能造成危险。   这情形就像顾问跟主管的关系。GABA是主管,BZD跟巴比妥盐都是顾问。照理说,顾问只能建议,最后决定还是得由主管来裁示。BZD确实遵守这规定,所以过量时,影响力虽然增加,但还不至于失控;但巴比妥盐就不是了,当它过量时,就会篡夺GABA的主管地位,自做主张,擅自发号施令,危险性自然增加。   此外,由于巴比妥盐跟BZD在复合体上的结合位置不同,两者一起服用时,会一同作用,药效加倍,剂量高时可能会造成危险。

编辑本段影响

  巴比妥盐会影响身体的多种器官,包括:中枢神经、呼吸系统、心血管系统、小肠、肝脏、肾脏等处。   在中枢神经系统方面,巴比妥盐会抑制几乎所有的神经系统。抑制网状激发系统的结果会造成睡眠效应,抑制脑半球会造成麻醉作用,抑制小脑会造成运动失调,此外,巴比妥盐还会影响记忆、认知、精细动作,此外,睡眠时的动眼期(REM)也会被抑制。巴比妥盐也有可能造成情绪的改变,从忧郁到躁狂都有可能。   在呼吸系统方面,在正常的剂量下,呼吸只会受到轻微抑制,一旦剂量超过数倍,呼吸的动机就会下降,等到剂量更高,就会几乎没有呼吸的欲望,这常会造成死亡。喉部痉挛是另一个常见问题——尤其是用针剂给药时。   心血管作用:正常剂量下,巴比妥盐不太会影响心脏血管功能,但是剂量过高,或者患者本来就有心血管问题时,心脏衰竭就有可能出现。   小肠方面的影响:正常剂量下,巴比妥盐不太会影响小肠,但剂量较高时,小肠蠕动就可能减缓。   肝脏功能:巴比妥盐会增强肝脏的各种酵素,让荷尔蒙、胆固醇、胆盐、维他命K,以及许多药物的代谢加快。   肾脏功能方面:巴比妥盐在大量时可能影响肾脏的功能。倘若患者肾脏功能不佳,使用巴比妥盐时必须减量。
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最近更新:2012-02-10
创建者:潜水的音符_包

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